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怎么配资股票 【掌上药店】奥希替尼等耐药后有新希望！四代靶向药登场
在肺癌的治疗领域，EGFR（表皮生长因子受体）靶向药物一直占据着重要地位。像奥希替尼、伏美替尼、阿美替尼等三代 EGFR 靶向药，为众多肺癌患者带来了生存的希望，显著延长了患者的生存期，改善了生活质量。然而，耐药问题却始终是横亘在治疗道路上的一大难题。当这些三代靶向药出现耐药后，患者的治疗往往陷入困境，寻找新的治疗方案迫在眉睫。如今怎么配资股票，令人振奋的消息传来，第四代 EGFR 靶向药已经问世，并且正在进行患者招募，为耐药患者带来了新的曙光。
EGFR 获得性耐药机制
肺癌患者在使用 EGFR 靶向药治疗过程中出现的获得性耐药，背后有着复杂的机制。其中，T790M 突变是最为常见的一种耐药原因，大约 50%-60% 的耐药患者存在 T790M 突变。这种突变使得 EGFR 发生改变，进而影响了靶向药与 EGFR 的结合，导致药物无法发挥正常的抑制肿瘤生长的作用。除了 T790M 突变，还有其他 EGFR 突变，比如 EGFR 扩增，也会引发耐药。同时，像 MET 扩增、HER2 扩增、PIK3CA 突变、BRAF 突变等，这些旁路激活的情况也不容忽视，其中 MET 扩增导致耐药的比例约为 10%-20%。另外，表型转化也是耐药机制之一，例如小细胞肺癌（SCLC）转化，还有部分耐药机制处于未知或重叠状态，这也给耐药后的治疗增加了难度 。
展开剩余70%3 款 4 代 EGFR 靶向药简介
1、TQB3002 片
2024 年 10 月 23 日，中国生物制药发布了一则令人瞩目的消息，其旗下的正大天晴药业集团股份有限公司研发的一款 1 类新药 ——TQB3002 片，接连首次获批临床。TQB3002 片作为一款四代 EGFR 抑制剂，承载着攻克晚期恶性肿瘤的使命。从药品审批的相关信息来看，在信息公开的临床试验默示许可板块，当以 “TQB3002” 作为查询条件时，可以看到详细的登记信息。其中，受理号为 CXHL2400783，申请人正是正大天晴药业集团股份有限公司，其适应症明确为用于治疗肿瘤，这无疑为晚期恶性肿瘤患者带来了新的治疗选择。
2、WSD0922-FU
WSD0922-FU 是一款具有开创性意义的四代 EGFRm+/EGFRvIII 靶向抑制剂，它是世界首创能够穿透血脑屏障的药物。在肺癌治疗中，耐药性突变体 C797S 的出现是一个棘手的问题。C797S 突变是 EGFR 基因中常见的耐药突变，一旦发生这种突变，肿瘤细胞就会对 EGFR-TKI（酪氨酸激酶抑制剂）产生耐药性，使得原本有效的 EGFR 靶向药疗效大打折扣。而 WSD0922-FU 则展现出了独特的潜力，它有可能克服多种一线三代 EGFR 抑制剂的耐药机制，尤其是对 C797S 突变有着抑制作用。
此外，EGFRvIII 突变体在肿瘤的发生发展中也扮演着重要角色。EGFRvIII 作为一种特殊的 EGFR 突变体，持续处于激活状态，会引起细胞内 EGFR 信号失调，最终导致肿瘤细胞不受控制地生长和增殖。在脑胶质母细胞瘤（GBM）中，EGFRvIII 突变的发生率较高。WSD0922-FU 凭借其创新的设计，对 EGFRvIII 突变体有着极高的亲和力和抑制活性。它能够精准地识别并靶向 EGFRvIII 介导的信号传导通路，启动肿瘤细胞的凋亡机制，从而有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。这一特性让 WSD0922-FU 在治疗 EGFRvIII 驱动的脑部肿瘤方面具备显著优势。目前，该药物的临床试验登记号为 CTR20243106，药物类型属于化学药物，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌。正在开展的是一项评估 WSD0922-FU 治疗晚期非小细胞肺癌的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的多中心、开放、单臂 I 期临床研究。
3、H002
研究数据显示，H002 在肺癌治疗方面展现出了良好的效果。在多种体内药效模型中，H002 都能够显著抑制含有 EGFR C797S 突变的肿瘤。在体内各单突、双突、三突裸鼠移植瘤模型实验中，H002 均表现出显著的抑瘤效果。值得一提的是，在高剂量下，H002 甚至能够让肿瘤完全消退，并且它的量效关系十分明确。这意味着，在低剂量时，H002 就已经具备较好的疗效，而随着剂量的增加，其抗肿瘤作用还能进一步增强。这种明确的量效关系在药物开发和临床应用中至关重要，医生可以依据患者的具体情况，如病情严重程度、身体耐受能力等，更好地为患者制定个性化的治疗方案。H002 胶囊的临床试验登记号为 CTR20221554，药物类型为化学药物，主要用于治疗非小细胞肺癌。正在进行的是一项评价 H002 在表皮生长因子受体突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性的开放性、剂量递增和扩展的 a 期临床研究。
目前，针对这几款第四代 EGFR 靶向药的研究正在积极推进中，这些药物有望为奥希替尼、伏美替尼、阿美替尼耐药后的患者提供新的治疗方案，带来新的生存希望。希望广大患者和家属能够密切关注相关研究进展，与医生充分沟通，选择最适合自己的治疗方式。
参考文献：文章内容信息来源于相关药企发布的公告及临床试验登记信息。
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